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硝硫氰酯

     网络  2015-12-24 09:39:00
【导读】    【性状】本品为浅黄色结晶或结晶性粉末;微臭。本品在丙酮、二甲亚砜中溶解,在乙醇中极微溶解,在水中不溶。     【荮理】     (1)药效学  硝硫氰酯为硝硫氰胺的衍生物,具有广谱抗吸虫作用。     硝硫氰胺(7505)20世纪70年代曾广...
    【性状】本品为浅黄色结晶或结晶性粉末;微臭。本品在丙酮、二甲亚砜中溶解,在乙醇中极微溶解,在水中不溶。 
    【荮理】 
    (1)药效学  硝硫氰酯为硝硫氰胺的衍生物,具有广谱抗吸虫作用。 
    硝硫氰胺(7505)20世纪70年代曾广泛用于我国兽医临床,治疗耕牛血吸虫病,因耕牛内服无效,而当时采用不能溶解的做细颗粒混悬液静注,虽有一定疗效,但毒性太大,而无实践应用意义。 
    硝硫氰酯具有较强的杀血吸虫作用,使虫体收缩,丧失吸附于血管壁的能力,而被血流冲入肝脏,使虫体萎缩,生殖系统退化,通常于给药2周后虫体开始死亡,4周后几乎全部死亡。本品的抗血吸虫作用机理是抑制虫体的琥珀酸脱氢酶和三磷酸腺苷酶,影响三羧循环所致。 
    (2)药动学  单胃动物内服后,能吸收入血,24~72h达血药峰值,吸收后药物能与红细胞和血浆蛋白结合,因此,半衰期长达7~14天,在体内分布不均匀,胆汁中浓度高于血浓度10倍,有明显肝肠循环现象,从而奠定杀血吸虫基础。吸收后药物主要经尿液排泄。 
    反刍兽内服后驱虫效果较差,可能是在瘤胃中被降解所致。 
    【用途】硝硫氰酯为广谱驱虫药,国外广泛用于犬、猫驱虫,而我国主要用于耕牛血吸虫和肝片形吸虫病的治疗。 
    (1)牛  本品对耕牛血吸虫病和肝片形吸虫病均有较高疗效。但由于内服时杀虫效果较差,而临床多选用第三胃注入法。 
    (2)犬、猫  一次内服推荐量,对狮弓蛔虫、弓首蛔虫、带绦虫、犬复孔绦虫、钩口线虫均有高效,对细粒棘球绦虫未成熟虫体也有良好驱除效果。 
    硝硫氰酯对猪姜片吸虫也有较好效果。 
    【注意】 
    (1)因对胃肠遭有刺激性,犬、猫反应较严重,因此,国外有专用的糖衣丸剂。猪偶可呕吐;个别牛表现厌食,瘤胃臌气或反刍停止,但均能耐过。 
    (2)本品颗粒愈细,作用愈强。 
    (3)给耕牛第三胃注入时,应配成3%油性溶液。 
    【用法与用量】内服  一次量  每lkg体重  牛30~40mg  猪15~20mg  犬、猫50mg  第三胃注入  一次量每lkg体重  牛15~20mg
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